明升体育app下载 - App Store

本报讯（记者黄辛）华东师范大学明升m88明升体育app学院教授刘明耀团队通过构建特异的筛选模型，对200多种我国传统中药单体化合物进行筛选，得到一种名叫臭椿酮的小分子化合物，该化合物来源于传统中药臭椿皮。相关成果日前发表于《自然—通讯》。

前列腺癌发病率在全球所有恶性肿瘤中位居第二，致死率位居第六。研究人员发现臭椿酮对表达AR的前列腺癌细胞株具有更高的敏感性，还能抑制AR突变的前列腺癌细胞的增殖。动物实验显示臭椿酮不仅能抑制小鼠皮下肿瘤生长，在CRPC动物模型中，同样高效地抑制了MDV3100治疗无效的CRPC生长及转移，延长其生存期，并缓解部分并发症。

分子机制上，臭椿酮的抗肿瘤功效主要是通过直接结合p23、抑制AR与HSP90之间的相互作用、导致AR蛋白质降解，进而抑制下游基因表达实现的。此外，研究表明臭椿酮具有良好的成药性，包括水溶性强、生物利用度高、无明显肝毒性以及对细胞色素P450酶无抑制等。刘明耀表示，臭椿酮有望开发成为比MDV3100更新一代的抗前列腺癌新药。

该论文共同通讯作者易正芳介绍，臭椿酮抗肿瘤相关成果已申请多项国内外发明专利，以臭椿酮为核心的结构改造、中药复方等多项课题也正在推进中。刘明耀表示，前列腺癌药物全球药品市场价值在2014年就已高达57亿美元，预计2019年将增至87亿美元，MDV3100在2015年的销售额达19亿美元（我国目前尚未上市）。