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近日，记者从2022欧洲肿瘤学会（ESMO）大会获悉，舒沃替尼针对既往接受过铂类化疗、携带EGFR 20号外显子插入（EGFR exon20ins）突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首个注册研究WU-KONG6达到主要终点，客观缓解率（ORR）结果令人振奋。

这项在明升官网进行的开放标签、多中心、单臂、关键性II期研究的结果显示，舒沃替尼（300mg QD）在既往化疗失败的97例EGFR exon20ins突变型晚期NSCLC患者中经确认的客观缓解率（cORR）达到59.8%，基线伴有脑转移的患者cORR也高达48.4%，并且在EGFR exon20ins不同亚型中均显示疗效。

EGFR exon20ins突变是第三大常见的EGFR突变类型，其亚型多达近100种，要广泛覆盖各突变亚型且具有良好耐受性，对于分子结构设计提出了极高的挑战。

在临床上，一代、二代、三代EGFR TKI药物（包括奥希替尼）对EGFR exon20ins突变基本都无效，经典TKI 在临床实践中治疗EGFR exon20ins突变肺癌，即使加大剂量临床效果往往也十分有限，反而增加了毒副效应。

舒沃替尼（sunvozertinib，DZD9008）是迪哲医药自主研发的一款靶向EGFR exon20ins突变小分子抑制剂，也是首个国内自主研发靶向EGFR exon20ins的创新药。

舒沃替尼60%的ORR在目前完成概念性验证研究的EGFR exon20ins突变类药物中，实属同类最优（BIC）。特别是对于基线伴有脑转移的患者，舒沃替尼接近50%的ORR更是重大突破。因为近一半NSCLC患者在治疗过程中会发生脑转移，未经治疗的肺癌脑转移患者的中位生存期仅1～2个月。

此外，WU-KONG6研究数据显示，舒沃替尼对多种EGFR exon20ins突变都显示了临床疗效，让它具有了更好的临床普适性。

据悉，舒沃替尼的卓越临床数据，与其精准的创新性分子设计息息相关，它不仅针对EGFR exon20ins突变，还囊括了三代EGFR-TKI覆盖的所有突变。首先，舒沃替尼具有更好的靶点选择性，对野生型EGFR实现了3～10倍的选择性。高选择性使舒沃替尼在临床上有望获得更高的安全窗，降低抑制野生型EGFR导致的不良事件发生率和严重程度。同时，舒沃替尼的体内代谢产物引起的不良反应也较低。因此，无论是单药治疗还是联合治疗，亦或是提高给药剂量实现更好的临床疗效，舒沃替尼具备了相应“资质”。