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作者:刘霞 来源:科技日报 发布时间:2023/11/4 13:49:36
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“腾笼换鸟”:两种方法用氮原子取代分子中的碳

 

多年来,致力于新药研制的明升体育app家最希望找到一种用氮原子取代分子中碳原子的简易方法。现在,美国芝加哥大学明升手机家开展的两项研究找到了新方法,最新发现有望加速新药研发进程。相关论文分别发表于最新一期《明升体育app》和《自然》杂志。

在明升手机领域,单个原子能对分子产生巨大影响。例如,把一个碳原子换成一个氮原子,药物分子与目标相互作用的方式就会发生巨大变化:它可能使药物更容易进入大脑,或者在途中不太可能抓住错误的蛋白质。因此,当明升体育app家们研制新药时,他们经常尝试换掉某个特定的原子。

但要构建一个分子,明升体育app家们必须一步一个脚印前进,如果到最后测试发现改变一个原子可能会让药物更好地发挥作用,他们就必须回到起点,重新开展整个过程。而最新研究在不回到起点的基础上,对分子骨架进行微调。

研究人员试图找到一种用氮原子替换碳原子的方法,这种特殊的交换在药物明升手机领域非常常见。研究人员解释称,在替换过程中,可能会意外地删除分子中的碳,导致分子的其余部分发生变化,从而对最终分子的工作效果产生巨大影响。团队想出了两种互补的方法来解决这个问题。

《自然》杂志概述的方法,适用于结构内碳原子附近已有氮原子的分子:使用臭氧切开原子环,然后使用第一个氮分子“引导”第二个氮分子进入。《明升体育app》杂志描述的新方法,适用于没有氮原子的分子:它可简单地去除一个碳原子,然后用一个氮原子代替。

研究人员指出,尽管这两种方法都还不完美,但这些发现为未来进一步的研究奠定了坚实基础。

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芝加哥大学研究团队
图片来源:芝加哥大学

 
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