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作者:程义云等 来源:《明升体育app进展》 发布时间:2020/8/22 23:29:42
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学者开发多肽胞内递送新技术

 

 
 
 
氟标签技术用于多肽分子的胞内递送
 
华东师范大学明升m88明升体育app学院程义云团队开发了一种氟标签技术用于多肽胞内递送。这种方法相对传统技术具有更好的胞内递送效率,能够很好地维持多肽分子的生物活性,并提高其酶稳定性。该成果近日发表于《明升体育app进展》。
 
近年来,越来越多的多肽药物被用于治疗糖尿病、细菌感染、肿瘤等疾病。与传统小分子药物相比,多肽药物具有更好的特异性和生物相容性。然而,多肽在体内极易被酶降解,致其体内半衰期短,难以达到治疗效果,而且其作用靶向往往局限在胞外,阻碍了多肽药物的广泛应用。
 
课题组在之前的研究中发现,氟化修饰可以显著提高阳离子高分子的基因和蛋白质胞内递送性能,含氟烷基链具有由于极低的表面能,其修饰的材料容易通过自组装成纳米结构。考虑到多肽胞内递送与蛋白质递送的相似之处,研究人员推测可以利用含氟烷基链优异的自组装以及跨膜性能,将其标记到多肽分子上,进一步自组装形成纳米结构,从而破除多肽胞内递送过程中存在的多重屏障,并提高多肽的稳定性。
 
为此,研究人员分别在不同分子量、等电点和疏水性的多肽末端修饰含氟烷基链,均可以形成稳定的纳米颗粒,并且高效地将多肽分子递送到细胞内。与TAT和R8等经典的细胞穿膜肽相比,氟标签技术具有更好的胞内递送效率和酶降解稳定性。若把含氟烷基链替换为不含氟的碳氢基烷基链,则多肽大部分停留在细胞膜表面,无法进入胞内。利用这一技术可以高效递送活性多肽如促凋亡肽进入胞内,标记后的肽在体外和体外均展现了优异的抗肿瘤活性。
 
该论文通讯作者程义云教授表示,这项研究为多肽的胞内递送提供了一种简便、高效的新策略。(来源:明升官网明升体育app报 黄辛)
 
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