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Pharmaceuticals 2020年高引文章荐读｜MDPI 编辑荐读 |
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本期编辑荐读，期刊编辑部为您推荐6篇2020年高引用文章，欢迎阅读。
01 Colchicine-Binding Site Inhibitors from Chemistry to Clinic: A Review
综述：秋水仙碱结合位点抑制剂--从明升手机到临床
Eavan C. McLoughlin and Niamh M. OBoyle
秋水仙碱，考布他汀A-4，考布他汀A-1和类似物4-7的结构。
微管主要由蛋白质微管蛋白组成，并含有许多不同的小分子药物结合位点。靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点的化合物 (称为秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) ) 一直受到关注。本篇综述重点介绍了通过多种来源发现的CBSI：从天然化合物、合理设计、偶然发现和通过高通量筛选。作者回顾了过去三年关于CBSI的最新研究，并讨论了CBSI的临床状况。针对各种癌症的CBSI开发也仍在进行中。
02 Antibody–Drug Conjugates: The Last Decade
抗体-药物偶联物：过去的十年
Nicolas Joubert et al.
FDA 批准的第一代和第二代 ADC 的示意图：Mylotarg ®、 Adcetris ®、 Kadcyla ®、 Besponsa ®、 Polivy ®和 Padcev ®。
武装抗体 (抗体-药物偶联物或ADC) 是一种矢量化明升手机疗法，它是通过精心构建的间隔臂将细胞毒剂移植到单克隆抗体上而产生的。ADC在10 年内取得了长足的进步。2009年，吉妥珠单抗ozogamicin (Mylotarg ® ) 成为唯一获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的投入临床使用的ADC，但在2020年，已经有9个ADC获批可用于临床，另有80多个处于积极的临床研究中。本综述将重点关注FDA批准的晚期ADC，它们的局限性，包括毒性和相关的耐药机制，以及解决这些问题并试图扩大其治疗窗口的新兴策略。最后，作者讨论了它们与传统化疗或检查点抑制剂的组合，以及它们在肿瘤学之外的应用设计。
03 Substance Use Disorder in the COVID-19 Pandemic: A Systematic Review of Vulnerabilities and Complications
COVID-19大流行中的物质使用障碍：漏洞和并发症的系统评价
Yufeng Wei and Rameen Shah
滥用物质对各种组织和系统的病理影响及其在 COVID-19 中的潜在并发症。
2019年新冠病毒 (COVID-19) 席卷全球，全球3500万患有物质使用障碍 (SUD) 的弱势个体的状况并未因其特殊的健康和医疗需求而受到足够的关注。其中许多人的健康和医疗需求因自身潜在的健康状况而复杂化，例如心血管和肺部疾病以及免疫系统受损。在大流行期间，获得医疗保健系统和支持团体的机会大大减少。当前对COVID-19的研究尚未解决SUD患者面临的独特挑战，包括对疾病的高度脆弱性和易感性。在本系统综述中，作者讨论了COVID-19的发病机制和病理学，并强调这些个体的潜在风险因素和并发症。作者还将为SUD患者的COVID-19治疗和预防提供见解和考虑。
04 FDA-Approved Drugs with Potent In Vitro Antiviral Activity against Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2
FDA批准的对严重急性呼吸综合征冠状病毒2具有有效的体外抗病毒活性的药物
Ahmed Mostafa et al.
SARS-CoV-2 M pro (PDB ID: 6lu7, 6y2f) 的配体 α-ketomaide 和 N3 以及 SARS-CoV-2 刺突糖蛋白 (PDB ID: 6vsb) 的配体 1 的明升手机结构
老药新用是一种非常规的药物发现方法，旨在探索现有药物的新治疗益处。目前，它已成为缓解COVID-19大流行病的快速途径。在此，作者测试了食品和药物管理局 (FDA) 批准的通常用于缓解呼吸道症状的抗微生物和抗炎药物对严重急性呼吸综合征冠状病毒2 (SARS-CoV-2)，COVID-19大流行的病毒病原体。在这些FDA批准的抗菌药物中，阿奇霉素、氯硝柳胺和硝唑尼特显示出有希望的抑制SARS-CoV-2分离株复制的能力，IC50分别为0.32、0.16和1.29µM。作者提供的证据表明，几种抗组胺药和抗炎药可以部分减少SARS-CoV-2在体外的复制。此外，这项研究表明，阿奇霉素可以选择性抑制SARS-CoV-2的复制，但不能选择性地抑制中东呼吸综合征冠状病毒 (MERS-CoV)。一项虚拟筛选研究表明，阿奇霉素、氯硝柳胺和硝唑胺以类似于报道的共晶配体的结合模式与SARS-CoV-2 (蛋白质数据库 (PDB) ID:6lu7) 的主要蛋白酶结合。此外，氯硝柳胺与刺突糖蛋白活性位点的关键肽部分GLN：493A显示出氢键 (HB) 相互作用。本研究结果表明，对于COVID-19患者，吡罗昔康应与阿奇霉素联用会有更好成效。
05 Curcumin, a Natural Antimicrobial Agent with Strain-Specific Activity
姜黄素，一种具有菌株特异性活性的天然抗菌剂
Artur Adamczak, Marcin O?arowski and Tomasz M. Karpiński
姜黄素的明升手机结构。
姜黄素，姜黄的主要生物活性物质 (Curcuma longa L.)，过往研究认为这是一种强抗氧化剂、抗炎剂、抗菌剂、抗真菌剂和抗病毒剂。然而，它的抗菌特性需要在临床和耐多药 (MDR) 分离株上进行进一步的详细研究。在这项工作中，作者测试了姜黄素对19个物种的100多种病原体的功效。通过肉汤微量稀释法和通过计算最小抑制浓度 (MIC) 确定该活性。作者的研究结果证实革兰氏阳性菌比革兰氏阴性菌更敏感。该研究显示姜黄素活性的变化显着大于先前的工作，并表明许多广泛存在的病原体的临床菌株对姜黄素的敏感性较差。同样，MDR类型的MIC金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌和奇异变形杆菌含量高 (≥2000 µg/mL)。然而，姜黄素对某些物种和菌株有效：化脓性链球菌 (中位MIC=31.25 µg/mL)、对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (250 µg/mL)、拉氏不动杆菌 (250 µg/mL) 和个别粪肠球菌和铜绿假单胞菌菌株 (62.5 µg/mL)。物种的敏感性与其属的从属关系无关，并且可能有很大差异 (例如化脓链球菌、无乳链球菌和拉氏不动杆菌，鲍曼不动杆菌)。因此，姜黄素可以被认为是一种有前途的抗菌剂，但具有很强的选择性。
06 [68Ga]Ga-DOTA-TOC：The First FDA-Approved 68Ga-Radiopharmaceutical for PET Imaging
[68Ga]Ga-DOTA-TOC：首个FDA批准用于PET成像的68Ga-放射性药物
Ute Hennrich et al.
[ 68 Ga]Ga-DOTA-TOC 的结构。
在美国，[68Ga]Ga-DOTA-TOC已于2019年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准，作为首个采用正电子发射断层扫描技术对生长抑素受体 (SSTR) 阳性胃肠胰腺神经内分泌肿瘤进行成像的 68Ga放射性药物 (PET）。在欧洲 (奥地利、德国、法国)，[68Ga]Ga-DOTA-TOC早在2016年就已获得批准。这种放射性药物将放射性核素68Ga与生长抑素类似物DOTA-TOC相结合，用于对表达SSTR的肿瘤细胞进行特异性成像。这种靶向方法也可用于局部和转移性疾病的治疗计划，并可用于评估治疗反应。
期刊介绍
主编：Jean Jacques Vanden Eynde, University of Mons-UMONS, Belgium
期刊主题涵盖了药物明升手机、药理学、生物制药、药物递送、药物控释、药物制剂、天然产物、药代动力学和纳米明升手机版等。
2020 Impact Factor：5.863
2020 CiteScore：4.6
Time to First Decision：14.7 Days
Time to Publication：33 Days
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